製剤設計学研究室

医薬品開発や特定機能性食品開発において、対象とする有効成分の水への溶解度が極めて低い場合には、優れた効果・効能を持っていても有効活用が困難となります。難水溶性有効成分を機能性添加剤と分子レベルで特異的に相互作用させ、その性質を保持した機能性粉末を調製することにチャレンジしています。溶解性や吸収性および安定性に優れた粉体の設計、次世代の特定保健食品開発のための基礎研究、医薬品を含む有機ナノ粒子の調製に取り組んでいます。
溶解度上昇の方法としては、薬物をアモルファス化あるいは高分子や糖類中に固体分散体化させる方法が知られています。そこで、新たな固体分散体調製法の確立や薬物のアモルファス分散状態についての物性評価法の確立や長期安定性の予測などについても取り組んでいます。

また、近年経口投与や注射による投与に代わる新たな投与経路として注目を集めている経肺投与製剤の開発にも取り組んでいます。中でも我々の研究室では、食品添加剤として利用されている高度分岐環状デキストリンが水中で20～30nmの均一なナノ構造に着目して、ナノスフェアから構成される経肺治療用の新しい製剤設計を試みています。多剤耐性緑膿菌などによる難治性肺炎治療などが最終的なターゲットであり、肺到達性が高く、組織障害性の低い吸入用粉末合剤のための基礎研究を行っています。

さらに、数値シミュレーションを利用した経肺製剤の気道内における粒子挙動予測に関する研究を行っております。患者から得られるCT画像を基に気管支モデルを設計し、気管支内での空気の流体計算を行っています。実際に実験で調製した粒子に関する情報を考慮し、経肺微粒子と肺内到達率との関係性を空気力学的に予測することを目指しています。数値シミュレーションを用いて、得られた口腔内から気管支および肺における生体内での粒子挙動や粒子の沈着率などをin vitro実験と比較しその妥当性について検証し、その妥当性が確認されれば、実際に最適な粒子径、粒子形態、などを考慮した経肺粒子の設計支援に応用することを期待しています。

近年、医療費の高騰によりセルフメディケーションが推進される中、機能性食品に注目が集まっています。機能性食品成分の中には、体内での溶解性が低いものや、水中での保存安定性が低いものが多く存在します。我々の研究室では、溶けないあるいは保存安定性の低い化合物に対して、自己乳化製剤やピッカリングエマルションを検討しています。自己乳化製剤では、食品添加剤のみを用いて数十ナノメートルの大きさのエマルション調製に成功し、機能性食品成分の吸収性改善や保存安定性の向上といった知見が得られています。またピッカリングエマルションは、界面活性剤を使用することなく乳化を実現することが可能であり、消費者の方に優しい製剤設計が可能になります。高圧微粒化装置と組み合わせることで、従来の乳化技術に比べて分散性や保存安定性、吸収性に優れたエマルションの調製が界面活性剤を使用することなく実現できるよう、現在取り組んでおります。

その他の研究として、新規固体分散体調製法の確立及び医薬品のアモルファス分散状態の探索や粉体プロセスによる機能性材料の創製や新たな粉体プロセスの構築など、他大学との共同研究、民間企業との産学共同研究を実施しています。