宇佐美 吉英USAMI YOSHIHIDE
薬学部 有機薬化学研究室
カテゴリー：医薬品 
研究開発段階
研究のポイント
- 海洋天然物の天然物および誘導体の全合成と活性探索
- ピラゾールの選択的官能基化
- 生理活性化合物のドラッグデザインと創製
研究の背景と概要
抗がん薬や抗ウイルス薬の開発を目指し、高い生理活性ポテンシャルを有する海洋由来の天然有機化合物および誘導体の高立体選択的全合成研究を行っている。最近全合成に成功したぺリコシンEは、有意なa-グルコシダ—ゼ阻害活性を示し、現在、新しい糖尿病薬の開発を目指して研究している。また、チロシナーゼ阻害活性を有する海洋天然物homothalline IIの合成や多くの医薬品に含まれる複素環ピラゾールの官能基化、新規含ピラゾール化合物の創製を行っている。また、医薬品に応用可能な活性化合物のドラッグデザイン、合成についても検討している。
産学連携の可能性
分子量500までの小分子をターゲットとした生理活性あるいは機能性分子の開発に興味を持たれる企業、大学、公的研究機関との共同研究
当研究室で合成した化合物の生理活性試験による医薬品開発に向けた共同研究
関連論文・知財
1. Ichikawa H, Watanabe R, Fujino Y, Usami Y. Tetrahedron Lett 52, 4448-4451, 2011
2. Mizuki K, Iwahashi, K, Murata N, Ikeda I, Nakai Y, Yoneyama H, Harusawa S, Usami Y. Org Lett 16, 3760-3763, 2014
3. Design, synthesis, and evaluation of new vanin-1 inhibitors b ased on RR6. Yoneyama H, Hosohata K, Jin D, Yoshida I, Toyoda M, Kitamura I, Takai S, Usami Y. Bioorg Med Chem 65, 116791, 2022
[特許] 第7506415号、US 12,128,016B2
[特許] 第7506415号、US 12,128,016B2